애니젠, 당뇨ㆍ비만 치료용 신규 엑세나타이드 유사체 美 특허 등록

애니젠, 당뇨ㆍ비만 치료용 신규 엑세나타이드 유사체 美 특허 등록: 남연희 / 기사승인 : 2021-09-08 14:14:59

▲당뇨 동물모델 쥐에 대한 항당뇨 및 비만 치료 효능 (사진=애니젠 제공)

애니젠이 항당뇨 및 항비만용 펩타이드인 엑세나타이드 유사체 (AGM-212)의 미국 특허등록이 최종 확정됐다고 8일 밝혔다.

인체 세포막 단백질인 GLP-1 수용체 (Glucagon-like peptide receptor)를 표적으로 하는 펩타이드 약물 (리라글루타이드, 엑세나타이드)들은 인슐린 분비에 따른 혈당강화 효과와 식이조절을 통한 체중감소 효과를 나타내고, 글로벌 바이오 의약품 시장에서 제2형 당뇨 및 비만 치료제로서 주목받고 있다.

금번 애니젠이 미국 특허청에 등록한 신규 엑세나타이드 유사체 (AGM-212)는 현재 당뇨병 치료제로 사용되고 있는 엑세나타이드 (Exenatide) 약물의 서열 내에 존재하는 구성 아미노산 수를 줄이고, 여러 종류의 지방산 (Fatty acid)을 분자 내에 연결한 신규 엑세나타이드 유사체이다.

AGM-212는 오리지날 엑세나타이드 약물보다 매우 우수한 플라즈마 안정성 (Plasma stability)을 보이고, 또한 인체내 존재하는 알부민 단백질에 엑세나타이드 약물보다 2배 이상 증가된 결합능력을 나타낸다.

마우스 (Mouse)를 이용한 동물실험에서 AGM-212는 엑세나타이드 약물에 비해 약 5배 이상 향상된 약효 지속시간을 나타내었고, 또한 글로벌 블록버스터 당뇨·비만 치료제인 리라글루타이드 (Liraglutide, 삭센다의 주성분)보다도 약 2배 이상 향상된 약물 프로파일 (Profile)을 나타내었다.

이와 같은 연구결과는 국제적 의약소재 학술지인 바이오케미컬 파마콜로지 (Biochemical pharmacology)의 온라인 판에 게재되었다.

금번 AGM-212의 미국 특허등록으로 애니젠은 한국, 미국, 영국, 독일, 프랑스, 일본, 중국 등 총 7개국으로부터 AGM-212에 대한 지적재산권 (특허등록)을 취득했다.

AGM-212의 글로벌 특허등록으로 최근 특허를 출원한 엑세나타이드 유사체 (AGM-212)와 글루카곤 (Glucagon)의 컨쥬게이트 (Dual agonist, AGM-217), AGM-212에 탄수화물 (Glycan)이 결합된 신규 당쇄화 엑세나타이드 (Glycosylated exenatide, AGM-215), 그리고 동일한 두개의 당쇄화 엑세나타이드가 이황화 결합 (Disulfide bond)에 의해 연결된 동종 이량체 (Homodimer, AGM-216)의 글로벌 특허등록 가능성이 매우 높아질 것으로 기대된다.

오리지날 엑세나타이드 약물과 비교하여 애니젠이 연구개발하고 있는 수종의 엑세나타이드 유사체들은 매우 높은 수용성을 나타내고, 동물실험에서 약 5~10배 이상 향상된 약효 지속시간을 가지며, 기존 엑세나타이드 약물이 가지는 부작용인 면역원성을 나타내지 않는 매우 우수한 약물 프로파일을 가진다.

애니젠 김재일 대표는 “금년도 내에 뉴클레오린 (Nucleolin) 결합 항암·항바이러스 펩타이드 치료제 (AGM-331, AGM-380)의 동물 효능실험을 완료할 계획이고, 당뇨·비만 치료용 신규 엑세나타이드 유사체 (AGM-212, AGM-215, AGM-216, AGM-217)들의 세포 (in vitro) 및 동물실험 (in vivo)에서의 비임상 효능연구 또한 조만간 완료될 계획으로, 현재 이들 혁신신약 후보물질들에 대한 순차적인 비임상 독성시험을 국내외 관계기관들과 긴밀히 협의 중에 있다”라고 밝혔다.

메디컬투데이 남연희 ([email protected])